Ksanomelina

Ksanomelina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	3-heksoksy-4-(1-metylo-3,6-dihydro-2H-pirydyn-5-ilo)-1,2,5-tiadiazol
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C14H23N3OS
Masa molowa	281,42 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	131986-45-3
PubChem	60809
DrugBank	DB15357
SMILES
	CCCCCCOC1=NSN=C1C2=CCCN(C2)C
InChI
	InChI=1S/C14H23N3OS/c1-3-4-5-6-10-18-14-13(15-19-16-14)12-8-7-9-17(2)11-12/h8H,3-7,9-11H2,1-2H3
	InChIKey
	JOLJIIDDOBNFHW-UHFFFAOYSA-N
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Ksanomelina – organiczny związek chemiczny bedący pochodną tetrahydropirydyny i należący do grupy tiadiazoli, mający zaintresowanie ze względu na swoją skuteczność kliniczną u pacjentów cierpiących na schizofrenię oraz chorobę Alzheimera^[1]^[2].

Farmakologia

Farmakodynamika

Ksanomelina jest ortosterycznym agonistą muskarynowych receptorów acetylocholinowych (mAChR), wykazującym preferencję wobec podtypów M₁ i M₄^[1]^[2]. Oprócz tego ksanomelina jest silnym agonistą receptorów 5-HT_1A i 5-HT_1B oraz antagonistą podtypów receptora 5-HT₂^[3].

Farmakokinetyka

Wiązanie z białkami i okres półtrwania

W osoczu około 95% ksanomeliny wiąże się z białkami. Okres półtrwania ksanomeliny wynosi 5 godzin^[2]^[4].

Metabolizm

Xanomelina ulega intensywnemu metabolizmowi, zarówno przy udziale enzymów układu CYP450 (w tym CYP2D6, CYP2B6, CYP1A2, CYP2C9 i CYP2C19), jak i monooksygenaz flawinowych (FMO1 i FMO3)^[2]^[4].

Zatwierdzenie do leczenia

Ksanomelina to agonista receptorów muskarynowych, który we wrześniu 2024 roku uzyskał zatwierdzenie FDA do leczenia schizofrenii, stając się pierwszym zatwierdzonym lekiem na to schorzenie ukierunkowanym na receptory muskarynowe, a nie receptory dopaminergiczne. Jest ona zatwierdzona jako składnik preparatu złożonego, w połączeniu z trospium – antagonistą receptorów muskarynowych działającym głównie na obwodowe receptory muskarynowe – w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia oraz nasilenia obwodowych działań niepożądanych o charakterze cholinergicznym^[2]^[4]^[5].

Przypisy

1 2 Aaron M.A.M. Bender Aaron M.A.M., Carrie K.C.K. Jones Carrie K.C.K., Craig W.C.W. Lindsley Craig W.C.W., Classics in Chemical Neuroscience: Xanomeline, „ACS Chemical Neuroscience”, 8 (3), 2017, s. 435–443, DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00001, ISSN 1948-7193 [dostęp 2026-10-10] (ang.).
1 2 3 4 5 Xanomeline, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 60809 [dostęp 2026-10-21] (ang.).
↑ J.J. Watson J.J. i inni, Functional effects of the muscarinic receptor agonist, xanomeline, at 5‐HT 1 and 5‐HT 2 receptors, „British Journal of Pharmacology”, 125 (7), 1998, s. 1413–1420, DOI: 10.1038/sj.bjp.0702201, ISSN 0007-1188 [dostęp 2026-10-20] (ang.).
1 2 3 Xanomeline, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB15357 [dostęp 2026-11-13] (ang.).
↑ Yahiya Y.Y.Y. Syed Yahiya Y.Y.Y., Xanomeline/Trospium Chloride: First Approval, „Drugs”, 85 (1), 2025, s. 103–109, DOI: 10.1007/s40265-024-02126-0, ISSN 0012-6667 [dostęp 2026-10-20] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[:1-1] 1 2 Aaron M.A.M. Bender Aaron M.A.M., Carrie K.C.K. Jones Carrie K.C.K., Craig W.C.W. Lindsley Craig W.C.W., Classics in Chemical Neuroscience: Xanomeline, „ACS Chemical Neuroscience”, 8 (3), 2017, s. 435–443, DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00001, ISSN 1948-7193 [dostęp 2026-10-10] (ang.).

[PubChem-2] 1 2 3 4 5 Xanomeline, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 60809 [dostęp 2026-10-21] (ang.).

[3] J.J. Watson J.J. i inni, Functional effects of the muscarinic receptor agonist, xanomeline, at 5‐HT 1 and 5‐HT 2 receptors, „British Journal of Pharmacology”, 125 (7), 1998, s. 1413–1420, DOI: 10.1038/sj.bjp.0702201, ISSN 0007-1188 [dostęp 2026-10-20] (ang.).

[DrugBank-replacement-4] 1 2 3 Xanomeline, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB15357 [dostęp 2026-11-13] (ang.).

[5] Yahiya Y.Y.Y. Syed Yahiya Y.Y.Y., Xanomeline/Trospium Chloride: First Approval, „Drugs”, 85 (1), 2025, s. 103–109, DOI: 10.1007/s40265-024-02126-0, ISSN 0012-6667 [dostęp 2026-10-20] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]